托拉塞米片主要成份為托拉塞米。化學(xué)名稱(chēng):N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺,分子式:C16H20N4O3S,分子量:348.43。那么,托拉塞米片用于原發(fā)性高血壓?jiǎn)幔?/p>
托拉塞米片的生物利用度約為80%,個(gè)體間差異很小,90%可信限為75%-89%。藥物的吸收受首過(guò)代謝影響很小,口服給藥后1小時(shí)內血清濃度達峰值(Cmax),劑量在2.5-2OOmg范圍內,本品的Cmax、AUC值與劑量呈比例。與進(jìn)食同時(shí)服藥使本品的血藥濃度達峰時(shí)間延遲約30分鐘,但總生物利用度(AUC值)及利尿作用不改變。本品的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。本品在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L,肝硬化患者的分布容積大約加倍。
本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時(shí)。腎功能正常患者服用本品后,肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。本品在人體內的主要代謝物為沒(méi)有藥理活性的羧酸代謝物,2個(gè)次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無(wú)法顯示。托拉塞米的血漿蛋白結合率很高(]99%),通過(guò)腎小球濾過(guò)進(jìn)入腎小管的量很少,通過(guò)腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動(dòng)分泌進(jìn)入腎小管。
在美國進(jìn)行的臨床試驗中,24%的患者年齡在65歲以上,大約4%的患者的年齡在75歲以上,結果顯示老年患者服用本品的療效及安全性與年輕患者相比并未顯示與年齡有關(guān)的差異。
托拉塞米片用于:1.因充血性心衰引起的水腫;2.原發(fā)性高血壓。
通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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