托拉塞米片主要成份為托拉塞米。化學(xué)名稱(chēng):N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺,分子式:C16H20N4O3S,分子量:348.43。那么,托拉塞米片用于原發(fā)性高血壓的用量是多少呢?
兒童服用本品的療效和安全性資料尚未建立,應慎用本品。早產(chǎn)兒服用另一種髓袢利尿劑后,觀(guān)察到因動(dòng)脈導管未閉和透明膜病引起的水腫,偶爾與腎鈣化作用有關(guān),結石有時(shí)在X線(xiàn)片中幾乎看不見(jiàn),但有時(shí)呈鹿角形填充在腎盂中。有一些結石可以自行消失,氯噻嗪在與其他髓袢利尿劑合用后高尿鈣癥的發(fā)生率下降。其他患有透明膜病的早產(chǎn)兒服用另一種髓袢類(lèi)利尿劑后,持續性動(dòng)脈導管未閉的風(fēng)險增加,可能與前列腺素E介導作用有關(guān)。未對此類(lèi)患者使用本品進(jìn)行過(guò)研究。
在美國進(jìn)行的臨床試驗中,24%的患者年齡在65歲以上,大約4%的患者的年齡在75歲以上,結果顯示老年患者服用本品的療效及安全性與年輕患者相比并未顯示與年齡有關(guān)的差異。
托拉塞米片的生物利用度約為80%,個(gè)體間差異很小,90%可信限為75%-89%。藥物的吸收受首過(guò)代謝影響很小,口服給藥后1小時(shí)內血清濃度達峰值(Cmax),劑量在2.5-2OOmg范圍內,本品的Cmax、AUC值與劑量呈比例。與進(jìn)食同時(shí)服藥使本品的血藥濃度達峰時(shí)間延遲約30分鐘,但總生物利用度(AUC值)及利尿作用不改變。本品的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。本品在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L,肝硬化患者的分布容積大約加倍。
托拉塞米片用于原發(fā)性高血壓的用量:通常的起始劑量為每日5mg,每日一次。若在服藥4-6周內降壓作用不理想,劑量可增至每次10mg,每日一次。若10mg/天仍未取得足夠的降壓作用,可考慮合用其他降壓藥。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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