苯溴馬隆片(立加利仙)為口服藥品,使用時(shí)成人每次口服50mg(1片),每日一次。適用于原發(fā)性高尿酸血癥,痛風(fēng)性關(guān)節炎間歇期及痛風(fēng)結節腫等。那么,苯溴馬隆片(立加利仙)的藥理毒理有哪些內容呢?
藥物過(guò)量:現已知不會(huì )出現中毒現象。當大量服用了本品以后應該采取治療措施,防止被體內進(jìn)一步吸收,使其加速排出體外。如果超大量的服用了本品,應該立即報告醫生。醫生會(huì )根據中毒的程度,采取必要的措施。
藥代動(dòng)力學(xué):口服易吸收,其代謝產(chǎn)物為有效型,服藥后24小時(shí)血中尿酸為服藥前的66.5%。4~6h血藥濃度達峰值。本品在肝內鹵化為苯塞隆和澳苯塞隆,部分與葡萄糖醛酸結合,主要經(jīng)腸道徘泄,小部分經(jīng)腎排泄。
藥理毒理:苯溴馬隆片屬苯駢呋喃衍生物,為促尿酸排泄藥,作用機制主要是通過(guò)抑制腎小管對尿酸的重吸收,從而降低血中尿酸濃度。毒理研究:據報道,大鼠長(cháng)期口服[50mg/kg/日(約為臨床用量17倍),104周],有發(fā)生肝癌的報告。體外研究表明,本品對離體大鼠肝細胞也有促進(jìn)過(guò)氧化物酶體增生的作用,但對人體干細胞卻無(wú)該作用,因此有文獻認為,本品誘發(fā)大鼠肝癌的作用可能不能推及至人類(lèi)。也有文獻根據10年的治療經(jīng)驗認為,本品應用于腎臟、肝臟疾病的患者是安全的,適用于腎、肝臟疾病或功能不足的患者長(cháng)期應用。
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(實(shí)習編輯:林博)
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