2型糖尿病患者體內產(chǎn)生胰島素的能力并非完全喪失,有的患者體內胰島素甚至產(chǎn)生過(guò)多,但胰島素的作用效果較差,因此患者體內的胰島素是一種相對缺乏,可以通過(guò)某些口服藥物刺激體內胰島素的分泌。但到后期仍有一些病人需要使用胰島素治療。羅格列酮鈉片(太羅)的主要成分是羅格列酮鈉。分子式:C18H19N3NaO3S。分子量:380.42。為片劑。2型糖尿病患者可以服用羅格列酮鈉片嗎?
羅格列酮鈉片(太羅)僅適用于其他降糖藥無(wú)法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動(dòng),可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療,且可有效地保持藥物療效。在開(kāi)始服用本品前,應診治影響血糖控制的病癥,如感染。
根據相關(guān)文獻資料:1.吸收本品的絕對生物利用度為99%。血藥濃度達峰時(shí)間(tmax)為1小時(shí),進(jìn)食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時(shí),此改變無(wú)明顯臨床意義,故本品在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。2.分布群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明,本品的平均口服分布容積(Vss/F)約為17.6L(±30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結合。3.代謝本品可被完全代謝,無(wú)原形藥物從尿中排出,其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物,故對胰島素增敏作用甚微。體外研究表明,本品主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝,經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。4.排出口服或靜脈給予[14C]羅格列酮后,約64%從尿中排出,約23%從糞便中排出。[14C]相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍為103~158小時(shí)。本品藥代動(dòng)力學(xué)參數不受年齡、種族、吸煙和飲酒的影響。口服消除率及穩態(tài)分布容積均隨體重增加而增加,女性患者消除率大約低15%。中、重度肝損害患者消除率明顯降低,消除半衰期延長(cháng)2小時(shí)。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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