羅格列酮鈉片的主要成分是羅格列酮鈉。化學(xué)名稱(chēng):5-[4-[2-(甲基-2-吡啶氮基)乙氧基]芐基]-2,4-噻唑烷二酮鈉鹽。那么,羅格列酮鈉片的單藥治療有哪些呢?
羅格列酮鈉片為羅格列酮的鈉鹽,羅格列酮鈉片屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥。羅格列酮鈉片通過(guò)胰島素的敏感性而有效地控制血糖。羅格列酮鈉片為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強效激動(dòng)劑。羅格列酮鈉片對人類(lèi)的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。羅格列酮鈉片激活PPAR-γ受體,羅格列酮鈉片可對參與葡萄糖生成,轉運和利用的胰島素的反應基因的轉錄進(jìn)行調控。羅格列酮鈉片的PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。
羅格列酮鈉片的臨床研究中,羅格列酮鈉片對空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結果表明,羅格列酮鈉片可以改善血糖控制情況,同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低,羅格列酮鈉片也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮鈉片對血糖控制的改善作用較持久,可維持達52周。羅格列酮鈉片的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現,并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLU1-4的基因表達增加。羅格列酮鈉片單獨使用不會(huì )使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現低血糖。
羅格列酮鈉片的單藥治療:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。如對初始劑量反應不佳,可逐漸加量至一日兩片(8mg)。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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