不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過(guò)程中,發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應。那么, 恩他卡朋片 (珂丹)會(huì )出現便秘嗎?
從胃腸道吸收后,本品迅速分布于外周組織,分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除,清除半衰期為30分鐘。總清除率約800ml/min。本品與血漿蛋白廣泛結合,主要與白蛋白結合。在治療濃度范圍內,人血漿中未結合的部分約2%。在治療濃度,本品不置換其它與蛋白廣泛結合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時(shí)亦不會(huì )對本品產(chǎn)生有顯著(zhù)意義的置換。
少量恩他卡朋的(E)異構體轉變?yōu)椋╖)異構體。(E)異構體占恩他卡朋AUC的95%。(Z)異構體和其它微量代謝產(chǎn)物占剩余的5%。使用人肝微粒體制劑進(jìn)行的體外研究結果顯示,恩他卡朋能夠抑制細胞色素P4502C9(IC50~4μM)。恩他卡朋對其他類(lèi)型的同工酶(CYP1A2,CYP2A6,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A和CYP2C19)的抑制作用少或無(wú)。
本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)在青年人和老年人相似。輕到中度肝功能不全(Child-Pugh分級為A和B)患者的藥物代謝減慢,吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。腎功能不全不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué),但是對正在接受透析治療的患者應考慮延長(cháng)給藥間隔。
在雙盲安慰劑對照研究中常見(jiàn)的不良反應有便秘、肌張力障礙、多汗、運動(dòng)功能亢進(jìn)、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢(mèng)、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫等等。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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