恩他卡朋片可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象(癥狀波動(dòng))。那么, 恩他卡朋片 (珂丹)會(huì )引起惡夢(mèng)嗎?
從胃腸道吸收后,本品迅速分布于外周組織,分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除,清除半衰期為30分鐘。總清除率約800ml/min。本品與血漿蛋白廣泛結合,主要與白蛋白結合。在治療濃度范圍內,人血漿中未結合的部分約2%。在治療濃度,本品不置換其它與蛋白廣泛結合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時(shí)亦不會(huì )對本品產(chǎn)生有顯著(zhù)意義的置換。
本品在胃腸道能與鐵形成螯合物,本品和鐵制劑的服藥間隔至少2-3小時(shí)。本品結合于人白蛋白結合位點(diǎn)II,該位點(diǎn)也與其它一些藥物例如地西泮和布洛芬結合。未進(jìn)行與安定和非甾體抗炎藥之間相互作用的臨床研究。體外實(shí)驗表明藥物治療濃度下無(wú)顯著(zhù)的置換反應發(fā)生。
本品屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)抑制劑。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實(shí)。
在雙盲安慰劑對照研究中常見(jiàn)的不良反應有肌張力障礙、多汗、運動(dòng)功能亢進(jìn)、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢(mèng)、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫等等。
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(實(shí)習編輯:王博英)
恩他卡朋片(珂丹)