安律凡用于治療精神分裂癥。主要成分為阿立哌唑。化學(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,安律凡的實(shí)驗室檢查異常有哪些呢?
安律凡的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,安律凡較小程度上是來(lái)自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,安律凡的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。安律凡和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。安律凡給藥14天內兩種活性成分達到穩態(tài)濃度。安律凡的蓄積可以從其單劑量藥代動(dòng)力學(xué)得到預測。安律凡的穩態(tài)時(shí),安律凡的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。安律凡主要通過(guò)肝臟代謝消除,兩個(gè)參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
安律凡口服后吸收良好,安律凡的血漿濃度在3~5小時(shí)內達到峰值,安律凡的絕對口服生物利用度是87%。安律凡可以單獨服用或與食物一起服用。安律凡與標準高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,沒(méi)有顯著(zhù)影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時(shí)和12小時(shí)。
安律凡的實(shí)驗室檢查異常:3~6周安慰劑對照試驗的組間比較顯示,在血液生化學(xué)、血液學(xué)和尿檢查參數發(fā)生具有潛在臨床意義改變的受試者比例方面,阿立哌唑組和安慰劑組之間不存在顯著(zhù)差異。同樣,因血生化學(xué)、血液學(xué)和尿檢查參數改變而導致的停藥率方面,阿立哌唑與安慰劑之間也沒(méi)有差異。在長(cháng)期(26周)安慰劑對照試驗中,與基線(xiàn)比較,阿立哌唑治療患者和安慰劑治療患者在催乳素、空腹血糖、甘油三酯、HDL、LDL和總膽固醇的平均變化均無(wú)臨床意義。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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