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沙格列汀片與奧美拉唑合用可以的嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/17 11:23:41
    導讀:CYP2C19(主要)和CYP3A4的底物,CYP2C19的抑制劑,MRP-3的誘導劑。沙格列汀(10mg/次/日)和奧美拉唑(40mg/次/日)多次聯(lián)合給藥后,不影響沙格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)特征。

合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。那么,沙格列汀片片與奧美拉唑合用可以的嗎?

在一項由40例健康志愿者參與的隨機、雙盲、安慰劑對照、四向交叉、莫西沙星陽(yáng)性對照的試驗中,沙格列汀日劑量達到40mg時(shí)(MRHD的8倍)沒(méi)有發(fā)生有臨床意義的QTc間期延長(cháng)或心率改變。

沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)競爭性抑制劑,可降低腸促胰島激素的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴(lài)性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后,從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高,如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素肽(GIP),促進(jìn)胰腺β細胞以葡萄糖依賴(lài)性的方式釋放胰島素,而DPP4會(huì )使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細胞分泌胰高血糖素,從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降,但GLP-1的腸促胰島效應依然存在。

5mg每日1次給藥后,沙格列汀的中位達峰時(shí)間(Tmax)為2小時(shí),沙格列汀活性代謝物Tmax為4小時(shí)。與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長(cháng)約20min。沙格列汀餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。沙格列汀可與食物同時(shí)服用或分開(kāi)服用。

沙格列汀片與奧美拉唑合用:CYP2C19(主要)和CYP3A4的底物,CYP2C19的抑制劑,MRP-3的誘導劑。沙格列汀(10mg/次/日)和奧美拉唑(40mg/次/日)多次聯(lián)合給藥后,不影響沙格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)特征。

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(實(shí)習編輯:李建雄)

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