酒石酸伐尼克蘭片(暢沛),有效期是12個(gè)月,生產(chǎn)企業(yè)是PfizerManufacturingDeutschlandGmbH(德國)。那么,酒石酸伐尼克蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何?
酒石酸伐尼克蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
吸收:伐尼克蘭一般在口服給藥后3-4小時(shí)達到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內達到穩態(tài)。口服給藥吸收完全,系統生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。
分布:暢沛分布于包括腦組織的各種組織中。穩態(tài)表觀(guān)分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。在嚙齒動(dòng)物,伐尼克蘭能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中排泌。
生物轉化:伐尼克蘭代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不少于10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。
排泄:伐尼克蘭的排泄半衰期約為24小時(shí),其腎臟排泄主要通過(guò)腎小球濾過(guò)及腎小管借助于有機陽(yáng)離子轉運蛋白OCT2的主動(dòng)分泌。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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