鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非,鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,鹽酸伐地那非片可以用于需透析的晚期腎病患者嗎?
鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收,禁令狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),鹽酸伐地那非片的達峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。鹽酸伐地那非片由于顯著(zhù)的首過(guò)效應,鹽酸伐地那非片口服后的平均絕對生物利用度大約是15%。鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內,鹽酸伐地那非片口服后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。
鹽酸伐地那非片主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。鹽酸伐地那非片血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。鹽酸伐地那非片的體內主要的循環(huán)代謝物(M1)來(lái)自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時(shí)。鹽酸伐地那非片的體循環(huán)中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。
鹽酸伐地那非片的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。鹽酸伐地那非片的代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,鹽酸伐地那非片在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。
鹽酸伐地那非片對于下列情況的患者,伐地那非的安全性尚未研究,除非有進(jìn)一步的資料才推薦使用伐地那非:嚴重肝病,需透析的晚期腎病,低血壓(靜息收縮壓[90mmHg),近期患有腦卒中或心肌梗死(6個(gè)月內),不穩定型心絞痛,家族退行性眼部疾病如色素性視網(wǎng)膜炎。
建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,如有疑問(wèn),歡迎撥打方舟健客藥店的服務(wù)熱線(xiàn)400-086-5111,方舟健客將有專(zhuān)家為你解答,祝君早日康復,生活愉快,謝謝。
(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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