枸地氯雷他定片的主要成份為地氯雷他定。枸地氯雷他定片為淺藍色圓形薄膜衣片,有壓痕。那么,枸地氯雷他定片會(huì )出現口干現象嗎?
枸地氯雷他定片口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,枸地氯雷他定片約3小時(shí)后達到血藥峰濃度,枸地氯雷他定片的終末半衰期約為27小時(shí)。枸地氯雷他定片的蓄積程度與其半衰期(約27小時(shí))及每日一次的服藥次數一致。枸地氯雷他定片的生物利用度在5mg-20mg范圍內與劑量成正比。枸地氯雷他定片中的地氯雷他定的動(dòng)物研究顯示,枸地氯雷他定片中的地氯雷他定不易通過(guò)血腦屏障。
枸地氯雷他定片可與血漿蛋白中等程度結合(83%-87%)。枸地氯雷他定片每日一次服用(5mg-20mg)14天,未見(jiàn)有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。枸地氯雷他定片尚未確立代謝對酶的依賴(lài)性,因而不完全排除其與其他藥物間的相互作用。枸地氯雷他定片與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內試驗表明,這些酶在枸地氯雷他定片的代謝中并不重要。
枸地氯雷他定片在一系列以過(guò)敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹為適應癥的臨床試驗中,患者按每天5毫克的推薦劑量服用地氯雷他定,試驗組不良反應發(fā)生率比安慰劑組高3%。超過(guò)安慰劑組的最常見(jiàn)不良反應為疲倦(1.2%),口干(0.8%)和頭痛(0.6%)。在地氯雷他定上市后罕有過(guò)敏性反應報道,包括過(guò)敏和皮疹。另外罕有心動(dòng)過(guò)速、心悸、肝酶升高,肝炎及膽紅素增加的報道。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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