瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運動(dòng)治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。那么,瑞舒伐他汀鈣片可以與酮康唑合用嗎?
約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)),其余部分通過(guò)尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長(cháng)。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)(變異系數為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。
本研究對5、10、20毫克瑞舒伐他汀鈣片單次給藥和多次給藥后的中國人健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)參數進(jìn)行了測定。單次給藥后,tmax中位值的范圍在2.5-5小時(shí),隨后呈指數降低。半衰期(t1/2)為11至12小時(shí)左右。多次給藥的第3天,血藥濃度達到穩態(tài)。多次給藥后的藥物蓄積很少,且與劑量無(wú)關(guān)。
瑞舒伐他汀鈣片與酮康唑合用:與酮康唑(CYP2A6和CYP3A4的一種抑制劑)之間不存在具有臨床相關(guān)性的相互作用。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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