普瑞巴林膠囊的主要成分為普瑞巴林化學(xué)名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子式：C8H17NO2分子量：159.23。那么，普瑞巴林膠囊藥理毒理是什么？

普瑞巴林藥理學(xué)作用:本藥為γ-氨基丁酸(GABA)類(lèi)似物，結構和作用與加巴噴丁相似，具有抗癲癇、鎮痛和抗焦慮活性。本藥的抗癲癇作用機制尚不明確。在實(shí)驗室研究中，本藥對各種癲癇模型均有抗驚厥活性；動(dòng)物模型的活性譜與加巴噴丁的活性譜相似，但本藥的活性為加巴噴丁的3～10倍。

普瑞巴林藥理毒理:普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統中α2-δ位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關(guān)化合物（例如加巴噴丁）的研究結果提示，在動(dòng)物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過(guò)調節鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴(lài)性釋放。 雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類(lèi)受體結合，不增加體外培養神經(jīng)元的GABAA反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無(wú)急性作用。但是研究發(fā)現，體外培養的神經(jīng)元長(cháng)時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類(lèi)受體無(wú)活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

本藥口服后，用于急性牙痛時(shí)30min內起效，持續時(shí)間約5h，用于糖尿病性神經(jīng)病變時(shí)1周起效。達峰時(shí)間約1h，生物利用度為90%。較少在肝臟代謝，92%～99%以原形經(jīng)腎排泄，低于口服量的0.1%隨糞便排泄，半衰期為5～6.5h。

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（實(shí)習編輯：林旋）