曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類(lèi)白色。主要成分為奧卡西平。那么,曲萊的撤藥反應會(huì )是怎樣呢?
曲萊在有效的治療范圍內,這種結合不依賴(lài)于血漿藥物濃度。曲萊和MHD不與α-1酸糖蛋白結合。曲萊在人體進(jìn)行的一項物質(zhì)平衡研究中,曲萊原形僅占血清中總放射活性的2%,曲萊占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。曲萊一天兩次服用,曲萊能夠在2-3天內達到穩態(tài)血藥濃度。曲萊的藥代動(dòng)力學(xué)是線(xiàn)性的。曲萊在每天服用300-2400mg之間時(shí),曲萊的血漿濃度和劑量之間呈線(xiàn)性關(guān)系。
曲萊在服用后,曲萊能迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。曲萊對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲萊的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時(shí)間為4.5小時(shí)。曲萊的食物不會(huì )影響本品的吸收度和吸收率,曲萊可以空腹或與食物一同服用。曲萊表面分布容積為49升,曲萊大約40%的MHD與血清蛋白結合,特別是白蛋白。
曲萊的撤藥反應:和其它抗癲癇藥一樣,本品應避免突然停藥。應該逐漸地減少劑量,以避免誘發(fā)癇性發(fā)作(發(fā)作加重或癲癇持續狀態(tài))。如果不得不突然停藥,例如由于嚴重的不良反應,應該在合適的抗癲癇藥(如安定靜脈或直腸給藥,苯妥英靜脈給藥)發(fā)揮作用的情況下?lián)Q用另外一種抗癲癇藥,并在嚴格的觀(guān)察下進(jìn)行。奧卡西平的酶誘導能力低于卡馬西平。在某些情況下,同時(shí)使用的其它抗癲癇藥的劑量應該降低。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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