曲萊的性狀是怎樣呢？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/7/27 2:16:35

導讀：

曲萊的主要成分為奧卡西平。化學(xué)名稱(chēng)：10，11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮雜-5-羧胺。那么，曲萊的性狀是怎樣呢？

曲萊主要通過(guò)奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。曲萊和MHD的作用機制被認為主要是通過(guò)阻斷電壓敏感的鈉通道，從而穩定了過(guò)度興奮的神經(jīng)元細胞膜，曲萊抑制了神經(jīng)元的重復放電，曲萊減少突觸沖動(dòng)的傳播。曲萊通過(guò)增加鉀的傳導性和調節高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。曲萊未發(fā)現對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調節性受體位點(diǎn)有作用。

曲萊及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動(dòng)物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物。曲萊可防止嚙齒類(lèi)動(dòng)物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度，曲萊并且消除或減少體內植入鋁制植入物恒河猴慢性復發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。曲萊對小鼠和大鼠分別本品或MHD，連續進(jìn)行5天或4周的治療后，曲萊未發(fā)現耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。

曲萊在服用后，曲萊能迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物，MHD)。曲萊對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后，曲萊的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l，相應的達峰時(shí)間為4.5小時(shí)。

曲萊為淺灰綠色（0.15g）、黃色（0.3g）或淺粉紅色（0.6g）橢圓形薄膜衣片，除去薄膜衣顯白色或類(lèi)白色。

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（實(shí)習編緝：張桂平）

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