苯磺酸氨氯地平片(安內真)，通過(guò)擴張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負荷。那么，苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理是怎樣？詳細介紹？

苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理是：

1、心肌和平滑肌的收縮依賴(lài)于細胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細胞。該品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。該品是外周動(dòng)脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實(shí)驗可觀(guān)察到負性肌力作用，但在整體動(dòng)物實(shí)驗中未見(jiàn)。該品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實(shí)了該品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓，長(cháng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著(zhù)改變。降壓效果平穩。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105-114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90-104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒(méi)有明顯作用。

2、該品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強。該品緩解心絞痛的準確機制尚不明確，但可能在運動(dòng)時(shí)，該品通過(guò)降低外周阻力（后負荷）減少心臟做功和心率血壓乘積，減少心肌氧需，治療勞力型心絞痛；通過(guò)抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動(dòng)脈和小動(dòng)脈收縮，恢復缺血區血供治療自發(fā)性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示，該品顯著(zhù)延長(cháng)運動(dòng)誘發(fā)勞力型心絞痛的時(shí)間；部分研究顯示該品延長(cháng)ST段下降1mm的時(shí)間，并減少心絞痛發(fā)作頻率。該作用具有持續性，并且不顯著(zhù)影響血壓和心率。在一項50例自發(fā)性心絞痛患者中進(jìn)行臨床試驗顯示，該品每周可以減少4次心絞痛發(fā)作（安慰劑每周減少1次）。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）