仁澳適用于治療癲癇原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。那么,服用仁澳會(huì )出現嗜睡癥狀嗎?
仁澳在服用后,仁澳迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。仁澳對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時(shí)間為4.5小時(shí)。仁澳對食物不會(huì )影響本品的吸收度和吸收率,仁澳可以空腹或與食物一同服用。仁澳表面分布容積為49升,仁澳大約40%的MHD與血清蛋白結合,特別是白蛋白。仁澳在有效的治療范圍內,這種結合不依賴(lài)于血漿藥物濃度。仁澳和MHD不與α-1酸糖蛋白結合。
仁澳在人體進(jìn)行的一項物質(zhì)平衡研究中,仁澳原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。仁澳主要以代謝物的形式通過(guò)腎臟排出。仁澳95%以上的藥物通過(guò)代謝產(chǎn)物從尿液中排出,仁澳原形小于1%。不到4%的藥物通過(guò)糞便排出。仁澳大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結合形式或以MHD原型通過(guò)尿液排出,仁澳中MHD的葡萄糖醛酸結合形式為49%,仁澳中的MHD原形為27%;無(wú)活性的DHD約占3%,仁澳平的其它結合物約占13%。仁澳平迅速地從血清中消除,仁澳的半衰期為1.3-2.3個(gè)小時(shí)。但是,MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個(gè)小時(shí)。
服用仁澳大多數不良反應是輕到中度,并且是一過(guò)性的,主要發(fā)生在治療開(kāi)始階段。仁澳最常見(jiàn)的不良反應有:疲勞、頭暈、頭痛、嗜睡、復視、惡心、嘔吐等癥狀。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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