仁澳為薄膜衣片,除去包衣顯淡黃色。主要成份為奧卡西平。化學(xué)名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺。那么,仁澳的低鈉血癥是怎樣呢?
仁澳在人體進(jìn)行的一項物質(zhì)平衡研究中,仁澳原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。仁澳主要以代謝物的形式通過(guò)腎臟排出。仁澳95%以上的藥物通過(guò)代謝產(chǎn)物從尿液中排出,仁澳原形小于1%。不到4%的藥物通過(guò)糞便排出。仁澳大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結合形式或以MHD原型通過(guò)尿液排出,仁澳中MHD的葡萄糖醛酸結合形式為49%,仁澳中的MHD原形為27%;無(wú)活性的DHD約占3%,仁澳平的其它結合物約占13%。仁澳平迅速地從血清中消除,仁澳的半衰期為1.3-2.3個(gè)小時(shí)。但是,MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個(gè)小時(shí)。
仁澳在服用后,仁澳迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。仁澳對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時(shí)間為4.5小時(shí)。仁澳對食物不會(huì )影響本品的吸收度和吸收率,仁澳可以空腹或與食物一同服用。仁澳表面分布容積為49升,仁澳大約40%的MHD與血清蛋白結合,特別是白蛋白。仁澳在有效的治療范圍內,這種結合不依賴(lài)于血漿藥物濃度。仁澳和MHD不與α-1酸糖蛋白結合。
仁澳的低鈉血癥:可達2.7%的病人使用本品治療時(shí),血清鈉會(huì )下降到125mmol/L以下,但常常沒(méi)有臨床癥狀,并不需要調整治療。如果考慮臨床干預,來(lái)自臨床試驗的經(jīng)驗顯示,減少或者停用本品,或者對病人采取保守治療(例如減少液體的攝入),血清鈉水平都會(huì )回到正常基線(xiàn)以上。以下情況需注意:有腎臟疾病并且有低鈉血癥的病人;同時(shí)使用能降低血鈉水平的藥物(例如,利尿劑,和ADH不適當分泌相關(guān)的藥物)治療的病人,在開(kāi)始用本品前應該測定血清鈉水平,開(kāi)始治療以后大約兩周測定血清鈉水平。然后,在治療的前三個(gè)月中,每隔一個(gè)月,或者根據臨床需要測定血清鈉水平。對于上述提到的危險因素在老齡病人中應更加注意。在用降低血鈉水平的藥物治療的同時(shí)又使用本品治療的病人,也應進(jìn)行血清鈉的監測。作為一條原則,在用本品治療時(shí),如果出現低鈉血癥的臨床表現,就應該考慮測定血清鈉水平。另外,測定血清鈉水平可以作為某些患者常規實(shí)驗室監測的一部分。如果觀(guān)察到低鈉血癥,限制水攝入是一種重要的糾正方法。盡管奧卡西平極少導致心臟傳導功能障礙,但是對既往有過(guò)傳導障礙(如AV阻滯、心律不齊)的患者應慎用此藥。
心衰的病人,應定期進(jìn)行體重監測,以確定是否有液體潴留。如果有液體潴留或者心功能的惡化,應測定血清鈉水平。如果明確有低鈉血癥,限制液體的攝入是一條重要的治療辦法。
盡管臨床試驗沒(méi)有提示用奧卡西平治療能導致心臟傳導阻滯,然而,從理論上講,對有心臟傳導疾病的病人(例如房室傳導阻滯,心律失常),應該小心地監測。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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