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硫酸茚地那韋片的藥理毒理是怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/29 17:28:46
    導讀:硫酸茚地那韋片的藥理毒理是:HIV蛋白酶是在傳染性HIV中發(fā)現的使病毒聚合蛋白前體裂解成單個(gè)功能蛋白的一種酶。

硫酸茚地那韋片(歐直),空腹狀態(tài)時(shí),茚地那韋被快速吸收,在0.8小時(shí)血藥濃度達峰值。那么,硫酸茚地那韋片的藥理毒理是怎樣?

硫酸茚地那韋片的藥理毒理是:

1、作用機理:HIV蛋白酶是在傳染性HIV中發(fā)現的使病毒聚合蛋白前體裂解成單個(gè)功能蛋白的一種酶。茚地那韋可與該蛋白酶的活性部位結合并抑制其活性。這種抑制作用阻斷了病毒聚合蛋白的裂解,導致不成熟的非傳染性病毒顆粒形成。

2、體外抗病毒活性:HIV對茚地那韋的體外敏感性與人體內茚地那韋對HIV復制的抑制率的相關(guān)性尚未確立。HIV變異體(包括適應于實(shí)驗室的變異體、初期臨床分離株和對核苷類(lèi)似物及非核苷類(lèi)HIV逆轉錄酶抑制劑耐藥的臨床分離株)經(jīng)常感染不同類(lèi)型的細胞,采用淋巴細胞、單核細胞起源的細胞株和外周血淋巴細胞測定了茚地那韋對上述病毒株的體外活性,結果其IC95范圍為25-100nM。在與核苷類(lèi)似物齊多夫定、地丹諾辛及一種非核苷類(lèi)抑制劑合并用藥的體外研究中,茚地那韋顯示出協(xié)同作用。

3、耐藥性:在一些使用茚地那韋的患者上已經(jīng)發(fā)現了對該藥敏感性下降的HIV分離株。病毒的耐藥性與突變增加有關(guān),這些突變導致病毒蛋白酶上替換氨基酸的表達。已證實(shí)11個(gè)氨基酸殘基位點(diǎn)的替換與耐藥性有關(guān)。耐藥性由這些位點(diǎn)多種氨基酸替換的共同表達所介導,更高程度的耐藥通常與更大量的替換有關(guān)。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。如果您在服用本品期間有任何不適或疑問(wèn),請及時(shí)致電健客藥師,400-086-5111,這有多位專(zhuān)科藥師為您提供免費的全程用藥指導與日常護理指南!

(實(shí)習編輯:李嘉穎)

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