硫酸茚地那韋片(歐直)，有效期是24個(gè)月，生產(chǎn)企業(yè)是齊魯制藥有限公司。那么，硫酸茚地那韋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

硫酸茚地那韋片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1、吸收：空腹狀態(tài)時(shí)，茚地那韋被快速吸收，在0.8小時(shí)血藥濃度達峰值（n=11）。超過(guò)用藥劑量200～1000mg范圍應用茚地那韋，健康人和HIV-1患者體內的血漿濃度增長(cháng)均略高于相應成比例劑量的增加。每8小時(shí)服藥800mg，穩態(tài)AUC（血漿濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積）是27813nMhr（n=16），Cmax（血漿峰濃度）是11144nMhr（n=16），谷濃度是211nM（n=16）。在穩定狀態(tài)，用藥間歇期的茚地那韋平均血漿濃度超過(guò)HIV-1的IC95。由于半衰期短（1.8小時(shí)，n=10），在多次每8小時(shí)用藥800mg后，血漿濃度只有輕度升高（12%）。在每6小時(shí)給藥600mg，連續給藥70周后，血漿的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有變化。

2、分布：茚地那韋60%與人血漿蛋白結合。

3、代謝：在口服400～1000mg茚地那韋的健康人中進(jìn)行藥物代謝評價(jià)。口服400mg經(jīng)14C放射標記的茚地那韋后，在糞便和尿中分別發(fā)現83%（n=4）和19%（n=6）的總放射性。經(jīng)證實(shí)有7種主要代謝產(chǎn)物。其代謝途徑為：吡啶氮的葡萄糖苷氧化，經(jīng)過(guò)或未經(jīng)過(guò)3’-羥基化的1，2-二氫化茚環(huán)的吡啶氮的氧化，1，2-二氫化茚的3’-羥基化，苯甲基部分的對羥基化以及經(jīng)過(guò)或未經(jīng)過(guò)3’-羥基化的N-脫吡啶甲基化。人肝微粒體體外研究表明細胞色素CYP3A4是在茚地那韋氧化代謝過(guò)程中起主要作用的P450唯一的同功酶。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）