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鹽酸尼卡地平片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/26 10:57:38
    導讀:本品口服吸收完全,20分鐘后血中可測得本品,血藥濃度峰值出現于服藥后0.5~2小時(shí)(平均1小時(shí)),餐后服用本品血藥濃度降低。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,鹽酸尼卡地平片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

鹽酸尼卡地平片的藥代動(dòng)力學(xué):

本品口服吸收完全,20分鐘后血中可測得本品,血藥濃度峰值出現于服藥后0.5~2小時(shí)(平均1小時(shí)),餐后服用本品血藥濃度降低。由于飽和肝臟首過(guò)代謝,呈非線(xiàn)性動(dòng)力學(xué)特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)穩態(tài)時(shí)的達峰濃度分別為36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml,且個(gè)體差異較大。每日給藥3次,2至3天后血藥濃度達穩態(tài),穩態(tài)時(shí)的血藥濃度比單劑量給藥時(shí)高2倍,平均消除半衰期8.6小時(shí)。口服30mg本品穩態(tài)時(shí)的生物利用度為35%。本品的血漿蛋白結合率高(]95%),在不同種屬動(dòng)物間相近。本品在肝臟廣泛代謝,60%從尿中排出,35%從糞便排出,尿中檢測到的原型藥物小于1%。給藥后48小時(shí)內回收的藥物總量為90%。本品不誘導自身代謝,也不誘導肝微粒體代謝酶。由于本品在肝臟廣泛代謝,血藥濃度水平受肝功能變化的影響。嚴重肝功能失常患者的體內藥物濃度高于正常受試者,半衰期明顯延長(cháng)。

本品在腎功能不全患者(基線(xiàn)血肌酐濃度1.2~5.5mg/dL)體內的血藥濃度高于健康受試者。口服30mg(一日3次)本品達穩態(tài)時(shí),腎功能不全患者的Cmax和AUC比健康受試者高2倍。

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(實(shí)習編輯:李建雄)

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