雷米普利口服給藥后能被迅速地從胃腸道吸收,在1小時(shí)之內即可達到血漿峰濃度。其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉的峰值血漿濃度出現在用藥后的2-4小時(shí)以?xún)取D敲矗酌灼绽芘c口服抗糖藥合用嗎?
雷米普利是一個(gè)前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收后在肝臟水解生成雷米普利拉-具有活性的、強效和長(cháng)效的血管緊張素轉化酶(ACE)抑制劑。
在一大樣本終點(diǎn)研究(HOPE)中,和安慰劑比較,雷米普利顯著(zhù)地減少腦卒中、心肌梗死和/或心血管病死亡的發(fā)生率。研究證實(shí),這些有益的效應大部分出現在血壓正常的患者,通過(guò)使用標準回歸分析技術(shù)顯示,只有部分的有益效應是由于相對輕微的血壓下降所致。10mg劑量是目前已批準的最大安全劑量,并且這一劑量被認為是完全阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統效應最可能的劑量,這一點(diǎn)已在先前進(jìn)行的劑量-范圍研究(SECURE,HEART)中得到證實(shí),HOPE試驗的研究者也采用了這一劑量。此研究和其它一些研究共同提示,ACE抑制劑如雷米普利對心血管系統可能具有其它的直接效應,這些效應可能包括拮抗血管緊張素Ⅱ介導的縮血管效應,抑制血管平滑肌增生和斑塊破裂,增強血管內皮功能,減輕左室肥厚和促進(jìn)纖溶。對糖尿病患者可能有其它效應,如對胰島素清除和胰腺血流的影響。
在鼠、兔和猴身上進(jìn)行的生殖毒理學(xué)研究沒(méi)有發(fā)現任何致畸作用。無(wú)論雄性還是雌性鼠身上都沒(méi)有發(fā)現對生殖能力的損害。妊娠和哺乳期間的雌鼠,每日給予50mg/kg或更大劑量的雷米普利,會(huì )使后代產(chǎn)生不可逆的腎臟損害(腎盂的擴張)。
雷米普利片與口服抗糖藥合用:由于潛在地降低胰島素抵抗,本品可增強降糖藥效果,具產(chǎn)生低血糖的風(fēng)險(尤其在治療初期,應仔細監測血糖水平)。
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(實(shí)習編輯:劉子軒)
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