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肝功能損害患者用硫酸阿扎那韋膠囊要注意什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/15 15:52:13
    導讀:肝功能損害患者:阿扎那韋主要在肝臟代謝和清除。伴有中度到重度肝功能損害的成人受試者在服用阿扎那韋單劑400mg后,肝功能損害受試者的平均AUC(0-∞)比健康志愿者高42%。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,肝功能損害患者用硫酸阿扎那韋膠囊要注意什么?

阿扎那韋是CYP3A和UGT1A1的抑制劑。阿扎那韋與一些主要由CYP3A(例如鈣通道阻滯劑,HMG-CoA還原酶抑制劑,免疫抑制劑和PDE5抑制劑)或UGT1A1(例如伊立替康)代謝的藥物同時(shí)應用可以增加這些藥物的血漿濃度,從而增加或延長(cháng)這些藥物的療效和不良反應。阿扎那韋在肝臟通過(guò)細胞色素P450酶系統代謝。阿扎那韋與可誘導CYP3A的藥物(如利福平)同時(shí)應用,可以降低阿扎那韋的血漿濃度從而降低其療效。阿扎那韋與抑制CYP3A的藥物一起服用時(shí)可增加阿扎那韋的血漿濃度。

阿扎那韋與強效CYP3A抑制劑利托那韋聯(lián)合使用時(shí),阿扎那韋相關(guān)的藥物相互作用可能發(fā)生變化。阿扎那韋與利托那韋聯(lián)合使用時(shí),CYP3A介導的藥物相互作用(對阿扎那韋或合用藥物的影響)的程度可能發(fā)生改變。

肝功能損害患者:阿扎那韋主要在肝臟代謝和清除。伴有中度到重度肝功能損害的成人受試者(14例Child-pugh分類(lèi)B和2例Child-pugh分類(lèi)C)在服用阿扎那韋單劑400mg后,肝功能損害受試者的平均AUC(0-∞)比健康志愿者高42%。肝功能損害患者的阿扎那韋平均半衰期為12.1小時(shí),而健康受試者為6.4小時(shí)。故中度或重度肝功能損害患者的阿扎那韋濃度會(huì )升高。目前尚未在肝功能損害患者中進(jìn)行阿扎那韋聯(lián)合利托那韋的藥代動(dòng)力學(xué)研究。

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(實(shí)習編輯:王博英)

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