西格列汀二甲雙胍片(II)為復方制劑,其組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。西格列汀二甲雙胍片(II)為粉紅色異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,西格列汀二甲雙胍片(II)中二甲雙胍的不良反應是怎樣呢?
西格列汀二甲雙胍片(II)中的西格列汀主要以原形通過(guò)尿液排泄,西格列汀二甲雙胍片(II)中的西格列汀的體內的代謝只占很少的部分。約有79%的西格列汀以原形通過(guò)尿液排泄。西格列汀二甲雙胍片(II)中的鹽酸二甲雙胍在正常受試者中開(kāi)展的二甲雙胍靜脈內單次給藥研究表明,西格列汀二甲雙胍片(II)中的二甲雙胍以原形經(jīng)尿液排泄,而且既不經(jīng)過(guò)肝臟代謝(人體內沒(méi)有檢測到任何代謝物)也不通過(guò)膽汁排泄。
西格列汀二甲雙胍片(II)中的磷酸西格列汀,健康受試者口服以[14C]標記的西格列汀,在給藥后的1周以?xún)龋s100%的放射能都通過(guò)糞便(13%)和尿液(87%)清除了。口服100mg西格列汀后,藥物的表觀(guān)終末半衰期約為12.4小時(shí),腎臟清除率約為350mL/min。西格列汀二甲雙胍片(II)中的鹽酸二甲雙胍的腎臟清除率大約是肌酐清除率的3.5倍,這說(shuō)明腎小管分泌是二甲雙胍清除的主要途徑。口服二甲雙胍后,約90%的吸收藥物在24小時(shí)內經(jīng)腎臟途徑清除,藥物的血漿清除半衰期約為6.2小時(shí)。
西格列汀二甲雙胍片(II)中二甲雙胍的已知不良反應:開(kāi)始二甲雙胍治療后最常見(jiàn)(>5%)的已確定不良反應是腹瀉、惡心/嘔吐、胃腸脹氣、腹部不適、消化不良、衰弱和頭痛。其他少見(jiàn)者為大便異常、低血糖、肌痛、頭暈、指甲異常、皮疹、出汗增加、味覺(jué)異常、胸部不適、寒戰、流感樣癥狀、潮熱、心悸、體重減輕等。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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