順爾寧的主要成份為孟魯司特。化學(xué)名稱(chēng):[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環(huán)丙烷乙酸鈉。那么,順爾寧的藥物過(guò)量是怎樣呢?
順爾寧適用于15歲至15歲以上成人哮喘的預防和長(cháng)期治療,包括預防白天和夜間的哮喘癥狀,順爾寧治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。順爾寧可以減輕過(guò)敏性鼻炎引起的癥狀。
順爾寧是強效的炎癥介質(zhì),順爾寧由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結合。順爾寧I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞)和其他的前炎癥細胞(包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞)。順爾寧與哮喘和過(guò)敏性鼻炎的病理生理過(guò)程相關(guān)。順爾寧在哮喘中,白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應,如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。
順爾寧在過(guò)敏性鼻炎中,過(guò)敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應中,鼻粘膜均會(huì )釋放與過(guò)敏性鼻炎癥狀相關(guān)的CysLTs。鼻內CysLTs激發(fā)會(huì )增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。順爾寧是一種能顯著(zhù)改善哮喘炎癥指標的強效口服制劑。順爾寧的生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測定顯示,順爾寧對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類(lèi)前列腺素、膽堿能和B-腎上腺能受體相比)。順爾寧能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產(chǎn)生的生理效應而無(wú)任何受體激動(dòng)活性。目前的研究認為孟魯司特鈉并不拮抗CysLT2受體。
順爾寧的藥物過(guò)量:尚無(wú)關(guān)于臨床治療中本品過(guò)量的專(zhuān)門(mén)資料。在治療慢性哮喘的研究中,成年患者使用的劑量高達每日200mg,連續用藥22周及短期研究中使用的劑量高達每日900mg,連續用藥約1周,均未出現有臨床意義的不良事件。已有上市后急性藥物過(guò)量的報道和使用本品的臨床研究中。其中包括成人和兒童使用高達1000mg劑量的報道。臨床和實(shí)驗室發(fā)現均一致顯示了其在成人和兒童患者的安全性,在大部分藥物過(guò)量的報告中,沒(méi)有不良事件。最常發(fā)生的不良事件與安全性特征一致,包括腹痛、嗜睡、口渴、頭痛、嘔吐和精神運到過(guò)度。尚不清楚本品是否能經(jīng)腹膜或血液透析清除。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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