馬來(lái)酸氨氯地平片的主要成分馬來(lái)酸氨氯地平。是外周動(dòng)脈擴張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。那么,馬來(lái)酸氨氯地平片與地高辛合用是有什么后果呢?
馬來(lái)酸氨氯地平片是二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴(lài)于細胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結合和解離的漸進(jìn)性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動(dòng)脈擴張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實(shí)驗可觀(guān)察到負性肌力作用,但在整體動(dòng)物實(shí)驗中未見(jiàn)。本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓,長(cháng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著(zhù)改變。降壓效果平穩,峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關(guān),降壓幅度與治療前血壓相關(guān),中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒(méi)有明顯作用。
馬來(lái)酸氨氯地平片與地高辛合用對血漿蛋白結合率沒(méi)有影響。
馬來(lái)酸氨氯地平片的注意事項是:
1.心絞痛和/或心肌梗死:罕見(jiàn)。有嚴重的阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者,在開(kāi)始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時(shí),會(huì )出現心絞痛發(fā)作頻率、時(shí)程和/或嚴重性上升,或發(fā)展為急性心肌梗死,機制不明。
2.低血壓:由于本品逐漸產(chǎn)生擴血管作用,口服一般很少出現急性低血壓。但本品與其它外周擴血管藥物合用時(shí)仍需謹慎,特別是對于有嚴重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人。
3.心力衰竭患者:鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。
4.肝功能不全患者:嚴重肝功能不全患者應慎用本品。
5.腎功能衰竭患者:腎衰患者的起始劑量可以不變。
6.停用-阻滯劑:本品對突然停用-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒(méi)有保護作用。因此,停用-阻滯劑仍需逐漸減量。
7.本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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