佳維樂(lè )可與二甲雙胍合用，尤其是當單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖。那么，佳維樂(lè )的肝炎現象怎樣呢？

佳維樂(lè )在靜脈注射給予健康受試者維格列汀后，佳維樂(lè )藥物的總血漿和腎臟清除率分別為41L/h和13L/h。佳維樂(lè )在靜脈注射給藥后，佳維樂(lè )的平均消除半衰期約為2小時(shí)。佳維樂(lè )口服給藥后，佳維樂(lè )的消除半衰期約為3小時(shí)。

佳維樂(lè )在人體內的主要消除途徑，約占給藥劑量的69%。佳維樂(lè )的主要代謝產(chǎn)物（LAY151）沒(méi)有藥理活性，佳維樂(lè )為氰基基團的水解產(chǎn)物，約占給藥劑量的57%，次要代謝產(chǎn)物為氨基水解產(chǎn)物（約占給藥劑量的4%）。佳維樂(lè )在人腎微粒體酶體外研究表明腎可能是維格列汀水解的主要器官之一，得到主要無(wú)活性的代謝產(chǎn)物L(fēng)AY151。

佳維樂(lè )采用DPP-4缺失大鼠進(jìn)行的體內試驗的結果顯示，佳維樂(lè )的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。佳維樂(lè )不經(jīng)過(guò)CYP450代謝。佳維樂(lè )的代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導劑的影響。

佳維樂(lè )的體外研究的結果顯示，佳維樂(lè )對CYP450酶系沒(méi)有抑制或誘導作用。佳維樂(lè )不會(huì )影響通過(guò)CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5進(jìn)行代謝清除的合用藥物。佳維樂(lè )口服給藥后，約有85%的藥物通過(guò)尿液排泄，有15%的藥物能夠從糞便中回收。佳維樂(lè )口服給藥后，約有23%的維格列汀原形藥物從腎臟中排泄。

佳維樂(lè )罕見(jiàn)有肝功能障礙（包括肝炎）報告。在報告病例中，患者一般未出現臨床癥狀且無(wú)后遺癥，停藥后肝功能檢測結果恢復正常。從設有對照組的單藥治療臨床研究和為期24周的合并用藥臨床研究數據可以看出，50mg維格列汀（每日給藥1次）給藥組、50mg維格列汀（每日給藥2次）給藥組和所有的對照組，血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）或血清天門(mén)冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高≥正常值（ULN）上限3倍的發(fā)生率（即連續2次檢測結果或末次治療期訪(fǎng)視的檢測結果出現上述異常）分別為0.2%、0.3%和0.2%。轉氨酶水平的升高，一般無(wú)癥狀、非進(jìn)展性、同時(shí)亦不出現膽汁淤積或黃疸。

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（實(shí)習編緝：張桂平）