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出現什么情況需要停用阿托伐他汀鈣片呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/10 0:58:07
    導讀:阿托伐他汀鈣片對全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過(guò)效應。阿托伐他汀鈣片的血液/血漿比約為0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細胞內。

阿托伐他汀鈣片為白色橢圓形薄膜衣片。阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣。那么,出現什么情況需要停用阿托伐他汀鈣片呢?

阿托伐他汀鈣片對全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過(guò)效應。阿托伐他汀鈣片的血液/血漿比約為0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細胞內。根據在大鼠中的觀(guān)察。阿托伐他汀可能分泌入人乳。阿托伐他汀鈣片由細胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。阿托伐他汀鈣片的體外試驗中,鄰位和對位羥基化代謝產(chǎn)物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當。

阿托伐他汀鈣片口服后吸收迅速;1-2小時(shí)內血漿濃度達峰。阿托伐他汀鈣片的吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。阿托伐他汀鈣片與溶液劑相比,阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。阿托伐他汀鈣片的絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。阿托伐他汀鈣片與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無(wú)論一天中何時(shí)給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。阿托伐他汀鈣片的平均分布容積約為381L。阿托伐他汀鈣片98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結合。

在阿托伐他汀鈣片治療過(guò)程中如發(fā)生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶顯著(zhù)增高或有肌炎、胰腺炎表現時(shí),應停用阿托伐他汀鈣片。

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(實(shí)習編緝:張桂平)

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