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阿托伐他汀鈣片禁用于哪些患者呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/10 0:45:06
    導讀:阿托伐他汀鈣片的體外研究顯示了細胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性,阿托伐他汀鈣片同時(shí)服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內阿托伐他汀的血漿濃度增加相一致。

阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣,用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。那么,阿托伐他汀鈣片禁用于哪些患者呢?

阿托伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。阿托伐他汀鈣片的體外研究顯示了細胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性,阿托伐他汀鈣片同時(shí)服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內阿托伐他汀的血漿濃度增加相一致(,阿托伐他汀鈣片在動(dòng)物中,鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過(guò)進(jìn)一步的葡萄醛酸化過(guò)程。阿托伐他汀鈣片口服后吸收迅速;1-2小時(shí)內血漿濃度達峰。阿托伐他汀鈣片的吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。

阿托伐他汀鈣片與溶液劑相比,阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。阿托伐他汀鈣片的絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。阿托伐他汀鈣片對全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過(guò)效應。阿托伐他汀鈣片與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無(wú)論一天中何時(shí)給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。

對阿托伐他汀過(guò)敏的患者禁用阿托伐他汀鈣片。對其它HMG—CoA還原酶抑制劑過(guò)敏者慎用阿托伐他汀鈣片。有活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用阿托伐他汀鈣片。

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(實(shí)習編緝:張桂平)

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