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酒石酸伐尼克蘭片的適應癥是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/8 2:04:26
    導讀:酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。

酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭。化學(xué)名:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。那么,酒石酸伐尼克蘭片的適應癥是怎樣呢?

酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結合產(chǎn)生激動(dòng)作用,酒石酸伐尼克蘭片同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結合,酒石酸伐尼克蘭片發(fā)揮戒煙作用的機制。

酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學(xué)研究及體內神經(jīng)化學(xué)研究顯示,酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動(dòng),酒石酸伐尼克蘭片作用顯著(zhù)弱于尼古丁。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。

酒石酸伐尼克蘭片對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結合力強于與其它常見(jiàn)尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉運蛋白(]2000倍)的結合力。酒石酸伐尼克蘭片與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。

酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。

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(實(shí)習編緝:陳志東)

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