使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)的藥理毒理是怎樣的?
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)的藥理毒理:本品包括纈沙坦和氨氯地平兩種降壓活性成份,這兩種成份在控制血壓方面作用機制互補:氨氯地平屬于鈣通道阻滯劑類(lèi)藥物,纈沙坦屬于血管緊張素II拮抗劑類(lèi)藥物。兩種成份合用的降壓效果優(yōu)于其中任一成份單藥治療。
臨床前安全性信息:用固定劑量的復方制劑在大鼠和狨猴中進(jìn)行持續13周的動(dòng)物研究,并在大鼠中進(jìn)行對胚胎毒性的研究。在與人用治療劑量相當的劑量下,沒(méi)有出現毒理學(xué)結果。
致癌性:按照日劑量0.5,1.25和2.5mg/kg將氨氯地平加到食物中,大鼠和小鼠連續服用2年,沒(méi)有發(fā)現任何致癌跡象。最高劑量(以mg/m2為單位,小鼠與臨床最大推薦劑量10mg相似,而大鼠是其2倍,按照患者體重50kg計算)接近小鼠的最大耐受劑量,但不是大鼠的最大耐受劑量。
致突變性:致突變性研究表明,在基因和染色體水平上沒(méi)有出現藥物相關(guān)性影響。
對生育能力的影響:服用10mg/kg/日(以mg/m2為單位,是臨床最大推薦劑量10mg的8倍,按照患者體重50kg計算)氨氯地平(交配前,雄性動(dòng)物連續服用64天,雌性動(dòng)物連續服用14天),對大鼠的生育能力沒(méi)有影響。
纈沙坦:在幾種動(dòng)物中進(jìn)行的多項臨床前安全性研究中,除胎兒毒性外,沒(méi)有發(fā)現任何全身或靶器官毒性。大鼠在妊娠最后3個(gè)月期間和哺乳期間服用600mg/kg藥物后,子代存活率略有降低,且發(fā)育略有延緩(見(jiàn)[孕婦及哺乳期婦女用藥])。主要臨床前安全性發(fā)現與藥物的藥理作用有關(guān),且認為沒(méi)有任何臨床意義。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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