依托考昔片的主要成份為依托考昔。化學(xué)名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,孕婦使用依托考昔片好嗎?
依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線(xiàn)性。依托考昔片如果每日服用120mg,依托考昔片在正常進(jìn)餐對其吸收程度及吸收速率無(wú)明顯影響。依托考昔片在臨床試驗中,服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。依托考昔片在12名健康受試者中,無(wú)論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(具有約50mEq的酸中和能力)合用,依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)相似(AUC相當,Cmax約在20%以?xún)龋?/p>
依托考昔片是一種非甾體抗炎藥,依托考昔片在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮痛和解熱作用。依托考昔片在臨床劑量范圍之內或更高劑量下,依托考昔片是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。依托考昔片用于治療骨關(guān)節炎急性期和慢性期的癥狀和體征;依托考昔片用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節炎。
依托考昔片目前已確認了環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與前列腺素介導的正常生理功能,如胃粘膜細胞保護和血小板凝集等。依托考昔片非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,依托考昔片可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。
依托考昔片是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,依托考昔片可減輕這些癥狀和體征,依托考昔片可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。依托考昔片口服吸收良好。依托考昔片的平均口服生物利用度接近100%,依托考昔片在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩態(tài)時(shí),依托考昔片在給藥約1小時(shí)(Tmax)后出現血漿峰值濃度(幾何平均數Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數AUC0-24hr為37.8mcg/ml。
依托考昔片的孕婦用藥:孕婦本品與其它已知可抑制前列腺素合成的藥物一樣,可引起動(dòng)脈導管提前閉合,應避免在妊娠晚期應用本品。大鼠的生殖研究表明,用本品劑量高達15mg/kg/天[相當于人體劑量(90mg)的1.5倍]時(shí),未發(fā)現發(fā)育異常。在用依托考昔治療兔的實(shí)驗研究中,應用劑量約相當于人體劑量(90mg)的2倍時(shí),觀(guān)察到的心血管畸形和著(zhù)床后流產(chǎn)發(fā)生率的增加,但發(fā)生率低。而在劑量約相當于或低于每日人體劑量(90mg)時(shí)未發(fā)現發(fā)育異常。但是動(dòng)物生殖研究并不總能預見(jiàn)人類(lèi)的反應。目前尚未對妊娠婦女進(jìn)行適當的、嚴格對照的研究。因此在妊娠的前6個(gè)月,只有當可能獲得的益處大于對胎兒的潛在危險時(shí),才能應用本品。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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