藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,苯磺酸左旋氨氯地平片與昔多芬合用可以嗎?
苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴(lài)于細胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結合和解離的漸進(jìn)性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。
本品是外周動(dòng)脈擴張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實(shí)驗可觀(guān)察到負性肌力作用,但在整體動(dòng)物實(shí)驗中未見(jiàn)。
本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓,長(cháng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著(zhù)改變。降壓效果平穩,峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關(guān),降壓幅度與治療前血壓相關(guān),中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒(méi)有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似,降低收縮壓的作用對老年人更強。
本品緩解心絞痛的準確機制尚不明確,但可能在運動(dòng)時(shí),本品通過(guò)降低外周阻力(后負荷)減少心臟做功和速率血壓乘積,減少心肌氧需治療勞力型心絞痛;通過(guò)抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動(dòng)脈和小動(dòng)脈收縮,恢復缺血區血供治療自發(fā)性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示,本品顯著(zhù)延長(cháng)運動(dòng)誘發(fā)勞力型心絞痛的時(shí)間;部分研究顯示本品延長(cháng)ST段改變1mm的時(shí)間,并降低心絞痛發(fā)作頻率。該作用具有持續性,并且不顯著(zhù)影響血壓和心率。
在一項50例自發(fā)性心絞痛患者中進(jìn)行臨床試驗顯示,本品每周可以減少4次心絞痛發(fā)作(安慰劑每周減少1次)。心功能正常的患者服用本品后測定靜息和運動(dòng)狀態(tài)下血流動(dòng)力學(xué),心臟射血分數有所增加,但對dP/dt或左室舒張末壓/容積無(wú)顯著(zhù)影響。治療劑量下,本品單獨使用甚或與(-阻滯劑合用,均不引起負性肌力作用。一項安慰劑對照研究中,697例心功能II/III級(NYHA)的心衰患者用藥8-12周后,運動(dòng)耐量檢查、NYHA分級、癥狀和左室射血分數均未顯示心衰有加重的跡象。
昔多芬:原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬(偉哥()對苯磺酸左旋氨氯地平片的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。兩藥合用時(shí)獨立產(chǎn)生降壓效應。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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