苯磺酸氨氯地平片是用于心腦血管方面治療的臨床常用藥,那么,苯磺酸氨氯地平片到底含有什么成分的?分別發(fā)揮什么作用?
苯磺酸氨氯地平片主要成分即為苯磺酸氨氯地平,其分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S。其化學(xué)名稱(chēng)為:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。
(一)抗高血壓作用:心肌和平滑肌的收縮依賴(lài)于細胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細胞。苯磺酸氨氯地平選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結合和解離的漸進(jìn)性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。其是外周動(dòng)脈擴張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,藥品體外實(shí)驗可觀(guān)察到負性肌力作用,但在整體動(dòng)物實(shí)驗中未見(jiàn)。其不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實(shí)了其的抗高血壓作用。
(二)抗心絞痛作用:苯磺酸氨氯地平片緩解心絞痛的準確機制尚不明確,但可能在運動(dòng)時(shí),其通過(guò)降低外周阻力(后負荷)減少心臟做功和心率血壓乘積,減少心肌氧需,治療勞力型心絞痛;通過(guò)抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動(dòng)脈和小動(dòng)脈收縮,恢復缺血區血供治療自發(fā)性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示,其顯著(zhù)延長(cháng)運動(dòng)誘發(fā)勞力型心絞痛的時(shí)間;部分研究顯示其延長(cháng)ST段下降1mm的時(shí)間,并減少心絞痛發(fā)作頻率。該作用具有持續性,并且不顯著(zhù)影響血壓和心率。
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(實(shí)習編輯:黃承志)
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