藥物之間總是存在相互的用藥禁忌，那么，托吡酯片與二甲雙胍合用可以不？

在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。約有66%的[sup]14[/sup]C－托吡酯在4天內以原形從尿中排泄。口服托吡酯50mg、每日2次，和口服100mg、每日2次，其平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中顯示，腎小管對托吡酯具有重吸收作用。在與苯甲酸合用時(shí)，托吡酯的腎臟清除率顯著(zhù)提高。總體來(lái)說(shuō)，口服后，人體的血漿清除率約為20－30ml/分。

托吡酯血漿濃度的個(gè)體差異很小，因此可預測其藥代動(dòng)力學(xué)。健康志愿者單次口服托吡酯100-400mg時(shí)，呈線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)特性，血漿清除率保持恒定，藥－時(shí)曲線(xiàn)下面積隨劑量成比例增加。腎功能正常的患者可在4－8天達到穩態(tài)血漿濃度。健康受試者口服托吡酯100mg，每日2次，其平均Cmax為6.76μg/ml。口服托吡酯50mg和100mg，每日2次后，其平均血漿消除半衰期約為21小時(shí)。根據托吡酯片在中國健康志愿者中的相對生物利用度研究報告，托吡酯片的平均血漿消除半衰期相對較長(cháng)(隨機交叉口服單劑量100mg的國產(chǎn)和進(jìn)口托吡酯片，t1/2分別為30.19±5.01h和31.07±4.67h)。

二甲雙胍：一項在健康志愿者體內進(jìn)行的藥物相互作用研究顯示了單獨使用二甲雙胍和二甲雙胍與托吡酯合用時(shí)的兩種藥物血漿中的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)。研究結果顯示，在與托吡酯合用時(shí)，二甲雙胍Cmax和AUC0-12h的平均值分別增加了18％和25％，而CL/F平均值下降了20％，但托吡酯并不影響二甲雙胍的tmax。托吡酯對二甲雙胍藥動(dòng)學(xué)的影響在臨床上的意義尚不明確。與二甲雙胍合用時(shí)，托吡酯的口服血漿清除率有所降低，尚不知改變的程度。二甲雙胍對托吡酯藥動(dòng)學(xué)的影響在臨床上的意義尚不明確。在接受二甲雙胍治療的患者，若增加或停止托吡酯的治療，應密切注意常規監測以有效地控制其糖尿病病情。

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（實(shí)習編輯：王博英）