使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，格列吡嗪控釋片藥代動(dòng)力學(xué)如何？

格列吡嗪控釋片藥代動(dòng)力學(xué)：格列吡嗪速釋片口服后可快速完全吸收，2型糖尿病患者口服單劑格列吡嗪，絕對生物利用度為100%。格列吡嗪控釋片口服后2-3小時(shí)血藥濃度開(kāi)始升高，6-12小時(shí)內達到高峰。連續每日一次格列吡嗪控釋片，在24小時(shí)的劑量間隔中格列吡嗪維持了有效的血藥濃度，峰谷波動(dòng)明顯低于每日2次的格列吡嗪速釋片。21例男性2型糖尿病患者服用格列吡嗪控釋片20mg，與格列吡嗪速釋片（10mg每日兩次）相比，穩態(tài)下格列吡嗪控釋片相對生物利用度平均為90%，21例年齡小于65歲的男性2型糖尿病患者，服用格列吡嗪控釋片第5天后達到穩態(tài)血藥濃度，而24例老年（≥65歲）男性和女性2型糖尿病患者達到穩態(tài)的時(shí)間較之后延1-2天。2型糖尿病患者長(cháng)期使用格列吡嗪控釋片未發(fā)現藥物蓄積現象。本品和食物同時(shí)服用對藥物吸收延遲時(shí)間（2-3小時(shí)）無(wú)影響。21例健康男性受試者單劑量食物影響研究顯示，高脂早餐前服用本品，格列吡嗪平均峰濃度Cmax增加40%，有顯著(zhù)意義，但對藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）的影響不具顯著(zhù)性。進(jìn)食和空腹狀態(tài)服用本品，血糖的反應沒(méi)有差別。胃腸停留的時(shí)間如顯著(zhù)縮短（例如短腸綜合征），將會(huì )影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性血可能導致血漿濃度降低，26例男性2型糖尿病患者多劑量研究顯示，在5-60mg劑量范圍內格列吡嗪的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，即血藥濃度隨劑量增加而成比例的增加。24例健康受試者單劑量的研究提示，4片5mg、2片10mg和1片20mg本品具有生物等效性，另一項36例健康受試者單劑量研究證實(shí)，4片2.5mg和1片10mg本品具有生物等效性。

格列吡嗪主要通過(guò)肝臟生物轉化而清除，少于10%劑量的格列吡嗪以原形從尿和糞便中排出，約90%的劑量經(jīng)過(guò)生物轉化后從尿（80%）和糞便（10%）排出。格列吡嗪的主要代謝產(chǎn)物是芳香羥基化反應產(chǎn)物，無(wú)降糖活性；次要代謝產(chǎn)物約占服用劑量的2%以下，為乙酰基乙基苯衍生物，據報道，其降糖活性為母體化合物的1/10-1/3。2型糖尿病患者單劑量靜脈注射格列吡嗪后，平均總清除率為每小時(shí)3升，平均表觀(guān)分布容積為10升，98-99%的格列吡嗪與血清蛋白主要是白蛋白結合。2型糖尿病患者單劑和多劑給藥后，格列吡嗪的平均清除半衰期為2-5小時(shí)。與青年健康志愿者相比較，老年糖尿病患者單劑服格列吡嗪，藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)顯著(zhù)差別。

目前腎功能損害對格列吡嗪排泄影響的信息有限，尚不清楚肝臟疾病對本品排泄的影響。由于格列吡嗪與蛋白高度結合的特性，以及肝臟生物轉化是本品主要的排泄途徑，在腎臟或肝臟損害時(shí)，格列吡嗪的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特性可能發(fā)生改變。

在雌性或雄性小鼠的腦組織和脊髓中以及妊娠小鼠的胎兒中用放射自顯影法均未檢測到格列吡嗪及其代謝產(chǎn)物，另一項研究顯示，大鼠服用標記過(guò)的藥物后，可在其胎兒中探測到極少量的放射活性。

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（實(shí)習編輯：王博英）