藥理毒理是研究一個(gè)藥物對人體的不利影響,副作用研究藥物對人體產(chǎn)生癥狀,藥物機制,治療效應及檢測其毒性,尤其是藥物對人體的毒性。阿達帕林凝膠每天一次,睡前清潔患處并待干燥后使用,涂一薄層于皮膚患處。對于必須減少用藥次數或暫停用藥的患者,當證實(shí)患者已恢復對阿達帕林的耐受時(shí)可恢復用藥次數。請勿使用可導致粉刺產(chǎn)生和有收縮性的化妝品。阿達帕林凝膠只能使用在皮膚上,過(guò)量應用并不會(huì )獲得更快或更好的療效,且可出現顯著(zhù)的發(fā)紅、脫屑或皮膚不適。阿達帕林凝膠有什么藥理毒理?
阿達帕林凝膠的藥理毒理如下:阿達帕林是一種維甲酸類(lèi)化合物,在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學(xué)結構穩定,在空氣和光照下不易分解。作用機理方面,阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合,與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質(zhì)受體相結合。 在用小鼠建立的動(dòng)物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗中證明,阿達帕林可治療粉刺,具有調節細胞分化和增殖的活性。阿達帕林的作用機制被認為是通過(guò)使毛囊上皮細胞正常分化而減少微小粉刺形成。 在體內與體外的標準抗炎分析中,阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類(lèi)多核白細胞的化學(xué)趨化反應,并可通過(guò)抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應轉化為炎癥介質(zhì)來(lái)抑制多形核白細胞的代謝。這說(shuō)明阿達帕林應用于痤瘡患處,可緩解由細胞反應介導的炎性反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應(如膿皰和丘疹等)。本品在小鼠和大鼠中口服的LD50大于10ml/㎏,該藥物長(cháng)期攝入可能導致一些與過(guò)量口服維生素A相關(guān)的副作用。 動(dòng)物試驗顯示,本品有致癌作用,當暴露在陽(yáng)光下時(shí),有皮膚癌發(fā)生率升高的危險。動(dòng)物體內、體外研究表明本品沒(méi)有致突變或基因毒性。大鼠口服阿達帕林20mg/㎏/天,無(wú)生殖毒性。大鼠、兔口服阿達帕林分別達到最大推薦總的人用劑量24倍、48倍時(shí)出現致畸作用。
阿達帕林凝膠的化學(xué)名:6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。分子式:C28H2803分子量:412.53。為白色半透明凝膠。阿達帕林凝膠適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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