左乙拉西坦片為口服藥品，使用時(shí)需以適量的水吞服，服用不受進(jìn)食影響。需注意對左乙拉西坦過(guò)敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過(guò)敏的病人禁用。那么，左乙拉西坦片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢？

藥理毒理：左乙拉西坦片為吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結構不同于傳統的抗癲癇藥物。本品具有較強的抗癲癇作用，其作用機制尚不明確。體內和體外試驗表明本品未改變細胞特性和神經(jīng)傳遞功能。動(dòng)物實(shí)驗證實(shí)，本品對癲癇部分性發(fā)作和無(wú)驚厥的全身性發(fā)作有效；在人類(lèi)的臨床應用中也證實(shí)了本品對癲癇部分性和全身性發(fā)作有效。本品的有效量和中毒量相差遠，安全性較好。

藥代動(dòng)力學(xué)：左乙拉西坦片口服吸收迅速，給藥1.3h后血藥濃度達峰值，穩態(tài)血藥濃度23μg/ml。絕對生物利用度接近1OO%，食物及抗酸劑不影響其吸收。本品易透過(guò)血-腦脊液屏障，腦組織的藥物濃度接近血藥濃度，血漿蛋白結合率小于10%，分布容積為0.5～0.7L/kg。給藥量的24%通過(guò)其主要代謝途徑(即水解酶的乙酰化途徑)代謝，主要代謝產(chǎn)物L(fēng)057無(wú)藥理活性。服藥24h后約93%的藥物被排出，其中66%以原形經(jīng)腎由尿排出。消除半衰期為6～8h，老年患者半衰期延長(cháng)至10～11h。

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（實(shí)習編輯：林博）