左乙拉西坦片為主要成份為左乙拉西坦。化學(xué)名：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么，左乙拉西坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢？

左乙拉西坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線(xiàn)性代謝，個(gè)體內和個(gè)體間差異小。多次給藥不影響其清除率。本品沒(méi)有性別、種族差異性和生理節奏差異。本品的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，健康志愿者和病人的藥代動(dòng)力學(xué)數據具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線(xiàn)性關(guān)系，其血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進(jìn)行預測，因而沒(méi)有必要對左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著(zhù)的相關(guān)性（服用本品片劑或本品液體制劑4小時(shí)后，唾液/血液藥物濃度比是1-1.7）。

成人和青少年吸收：左乙拉西坦經(jīng)口服后迅速吸收，口服絕對生物利用度接近100%。給藥1.3小時(shí)后血藥濃度達峰，如果每日給藥2次，2天后達到穩態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000mg及1000mg，每日2次，典型的峰濃度為31和43ug/mL。吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān)，攝取食物不影響吸收速度。分布：目前沒(méi)有人體組織分布的數據。無(wú)論是左乙拉西坦還是其主要代謝產(chǎn)物均不易與血漿蛋白結合（<10%）。分布容積為0.5-0.7L/kg，接近人體水容積。生物轉運：左乙拉西坦在人體內并不廣泛分解，主要代謝途徑是通過(guò)水解酶的乙酰胺化（給藥劑量的24%）。主要代謝產(chǎn)物UCBL057并不由肝色素P450轉運體系轉化而來(lái)。體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。代謝產(chǎn)物UCBL057無(wú)藥理活性。2個(gè)少量代謝的途徑也已經(jīng)確定，一個(gè)是羥化吡咯烷途徑（給藥劑量的1.6%），另外是吡咯烷基團開(kāi)環(huán)，大約占劑量的0.9%。

其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產(chǎn)物占給藥劑量的0.6%。目前體外試驗數據表明，無(wú)論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無(wú)首過(guò)效應。體外試驗數據表明左乙拉西坦和其主要代謝產(chǎn)物并不抑制肝色素P450異構（CYP3A4，2A6，2X8/9/10，2C19，2D6，2E1和1A2）葡萄糖醛轉移酶（UGT1*6，UGT1*1和UGT[pI6.2]和環(huán)氧化物羥基酶活性。

此外，左乙拉西坦在體外試驗表明不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。在人體肝細胞組織中，左乙拉西坦不產(chǎn)生酶誘導作用。因而，本品和其他物質(zhì)共同應用，通常不會(huì )產(chǎn)生相互作用，反之亦然。消除：成人血漿半衰期：7±1小時(shí)，并不因給藥劑量不同、給藥途徑不同或者重復給藥而更改。平均體內總清除率為0.96mL/min/kg。藥物主要從尿液中排泄，約為劑量的95%（大約93%在48小時(shí)內排泄）。從糞便內排泄的藥物僅僅占0.3%。在開(kāi)始給藥的48小時(shí)內，累計左乙拉西坦和其代謝產(chǎn)物的排泄率分別為給藥劑量的66%和24%。左乙拉西坦和UCBL057腎臟清除率分別為0.6和4.2mL/min/kg，這表明左乙拉西坦通過(guò)腎小球濾過(guò)后經(jīng)腎小管重吸收后排除，主要代謝產(chǎn)物也是通過(guò)腎小管分泌和腎小球濾過(guò)消除。左乙拉西坦的消除率和肌老年病人：老年患者左乙拉西坦的半衰期大約延長(cháng)了40%（10-11小時(shí)）。這與腎臟功能下降有關(guān)。兒童（4-12歲）單劑量給藥（20mg/kg）的左乙拉西坦血漿半衰期為6.0小時(shí)（6-12歲）。其表觀(guān)清除率（體重調節后）約比癲癇成人高30%。童（4-12歲）重復口服（20-60mg/kg/日）后，左乙拉西坦迅速吸收。用藥后0.5-1小時(shí)達峰濃度。峰濃度及曲線(xiàn)下面積呈線(xiàn)性，并與劑量成比例增加。清除半衰期為5小時(shí)，表觀(guān)體內清除率的約為1.1mL/min/kg。嬰兒和幼兒（1個(gè)月到4歲）：?jiǎn)蝿┝拷o予10%口服溶液量（20mg/kg）后，兒童患者（1個(gè)月到4歲）吸收迅速。給藥1小時(shí)后血藥達峰。藥代動(dòng)力學(xué)數據顯示其半衰期（5.3小時(shí)）短于成人（7.2小時(shí)），嬰幼兒的表觀(guān)體內清除率（1.5mL/min/kg）快于成人（0.96mL/min/kg）。主要代謝產(chǎn)物UCBL057量，兒童低于成人。腎功能損害患者：其左拉西坦和主要代謝產(chǎn)物的體內清除率取決于肌酐清除率。因此，中度或者重度腎功能不全的病人建議根據肌酐清除率調整每日維持劑量。在腎病晚期無(wú)尿癥病人中，由于進(jìn)行透析間期和透析期內，成人藥物的血漿半衰期分別為25和3.1小時(shí)。在4小時(shí)的透析過(guò)程中，51%左乙拉西坦被分級去除。肝功能損害：在中輕度肝損的病人中，左乙拉西坦的清除率沒(méi)有相應的變化。大部分嚴重肝功損患者左乙拉西坦的清除率下降幅度大于50%，其主要原因是合并腎功能受損。

方舟健客店本著(zhù)信譽(yù)立業(yè)、質(zhì)量第一、顧客至上、真誠服務(wù)的經(jīng)營(yíng)宗旨為廣大市民服務(wù)，是全國用戶(hù)購正品藥的首選。建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等，這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥，如需購買(mǎi)本產(chǎn)品，可撥打方舟健客咨詢(xún)熱線(xiàn)400-086-5111。

（實(shí)習編緝：邵澤妹）