金戈的主要成分為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名稱(chēng):1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,金戈的藥物過(guò)量是怎樣呢?
金戈是治療勃起功能障礙的口服藥物。金戈是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。金戈的作用機制,陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過(guò)程中陰莖海綿體內一氧化氮(NO)的釋放。金戈中的NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,導致環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)水平增高,金戈能使得海綿體內平滑肌松弛,血液流入。
金戈為淺藍色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結晶粉末。金戈適用于治療陰莖勃起功能障礙(ED)。金戈對離體人海綿體無(wú)直接松弛作用,金戈能夠通過(guò)抑制海綿體內分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來(lái)增強一氧化氮(NO)的作用。金戈當性刺激引起局部NO釋放時(shí),金戈抑制PDE5可增加海綿體內cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海綿體。金戈在沒(méi)有性刺激時(shí),推薦劑量的金戈不起作用。
金戈的藥物過(guò)量:健康志愿者單次劑量至800毫克,不良事件與低劑量時(shí)相似,但發(fā)生率增加。當發(fā)生藥物過(guò)量時(shí),應根據需要采取常規支持療法。因西地那非與血漿蛋白結合率高,且不從尿中清除,故腎臟透析不會(huì )增加清除率。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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