纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)為復方制劑,其組份為:每片含纈沙坦80mg,氨氯地平5mg。那么,纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的用法用量有哪些呢?
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的分布容積約為21L/kg。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平的體外研究表明,約97.5%的循環(huán)藥物與高血壓患者的血漿蛋白結合。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平在肝中廣泛(約90%)代謝為無(wú)活性的物質(zhì)。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平按兩相方式從血漿中消除,末端消除半衰期約為30-50小時(shí)。連續服用7-8天后,達到穩態(tài)血漿濃度。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代謝物經(jīng)尿液排泄。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)單劑口服纈沙坦后,吸收迅速,但吸收量在較大范圍內波動(dòng)。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的纈沙坦的平均絕對生物利用度為23%(范圍為23±7)。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)在研究劑量范圍內,纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。每日1次口服時(shí),纈沙坦幾乎沒(méi)有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的纈沙坦對食物的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)減少48%,Cmax降低59%。但是,從給藥后8小時(shí)起,進(jìn)食和空腹狀態(tài)下的血藥濃度相似。AUC和Cmax降低,不會(huì )導致治療作用出現臨床顯著(zhù)性降低,因此,可以在進(jìn)食或空腹狀態(tài)下服用纈沙坦。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的用法用量是:
氨氯地平每日一次2.5至10mg對于治療高血壓有效,而纈沙坦有效劑量為80mg至320mg。在每日一次纈沙坦氨氯地平片治療的臨床試驗中,使用5mg-10mg的氨氯地平和80mg-320mg的纈沙坦,降壓療效隨著(zhù)劑量升高而增加。
纈沙坦的不良反應通常與劑量無(wú)關(guān);氨氯地平的不良反應既有劑量依賴(lài)性的(主要是外周水腫)也有劑量非依賴(lài)性的,前者比后者常見(jiàn)。
用單藥治療不能充分控制血壓的患者,可以改用本品。
添加治療:氨氯地平單藥治療或纈沙坦單藥治療時(shí),未能充分控制血壓的患者可以改用本品進(jìn)行聯(lián)合治療。
氨氯地平或纈沙坦單藥治療時(shí)發(fā)生劑量限制性不良反應的患者,可以改用本品,以較低劑量的單藥成份聯(lián)合另一成份來(lái)達到血壓控制效果。
替代治療:為方便給藥,接受氨氯地平和纈沙坦單藥聯(lián)合治療的患者可以改用相同劑量的本品進(jìn)行治療。
停用β受體拮抗劑的相關(guān)信息,請參見(jiàn)[注意事項]。
氨氯地平和纈沙坦均可在進(jìn)食或空腹狀態(tài)下服用。建議本品與水同服。
肝腎功能損傷:輕中度腎功能損傷的患者無(wú)需調整劑量。如果重度腎功能損傷,則應慎用(見(jiàn)[禁忌])。肝損傷或膽道阻塞性疾病患者也應慎用本品
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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