藥理毒理是研究一個(gè)藥物對人體的不利影響，副作用研究藥物對人體產(chǎn)生癥狀，藥物機制，治療效應及檢測其毒性，尤其是藥物對人體的毒性。左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。左乙拉西坦片有什么藥理毒理？

左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)的藥理毒理如下：

1.藥理作用：左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結構與現有的抗癲癇藥物無(wú)相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動(dòng)物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發(fā)作無(wú)抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀(guān)察到保護作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過(guò)程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動(dòng)物模型對人體特定類(lèi)型癲癇的預測價(jià)值尚不明確。

2.體外、體內試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經(jīng)元興奮性無(wú)影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。

3.左乙拉西坦在濃度高至10uM時(shí)，對多種已知受體無(wú)親和力，如苯二氮類(lèi)、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經(jīng)元電壓門(mén)控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門(mén)控電流負調節子活性有對抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結合位點(diǎn)，但該結合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）