磷酸西格列汀片為淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為磷酸西格列汀。那么,磷酸西格列汀片的孕婦用藥是怎樣呢?
酸西格列汀片單藥治療,磷酸西格列汀片配合飲食控制和運動(dòng),磷酸西格列汀片用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。磷酸西格列汀片當葡萄糖水平高于正常濃度時(shí),GLP-1和GIP促進(jìn)胰島素釋放的作用增強。磷酸西格列汀片的GLP-1不會(huì )損傷機體對低血糖的正常胰高糖素釋放反應。磷酸西格列汀片的GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制,后者可以快速水解腸促胰島激素,產(chǎn)生非活性產(chǎn)物。磷酸西格列汀片能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素,從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過(guò)增加活性腸促胰島激素水平,磷酸西格列汀片能夠以葡萄糖依賴(lài)的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。
磷酸西格列汀片對于存在高血糖癥的2型糖尿病患者,磷酸西格列汀片中的胰島素和胰高糖素水平發(fā)生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。磷酸西格列汀片的葡萄糖依賴(lài)性作用機制與磺酰脲類(lèi)藥物的作用機制不同,即使在葡萄糖水平較低時(shí),磺酰脲類(lèi)藥物也可增加胰島素分泌,從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導致低血糖。磷酸西格列汀片是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑,磷酸西格列汀片在治療濃度下不會(huì )抑制與DPP-4密切相關(guān)的DPP-8或DPP-9。
磷酸西格列汀片的孕婦用藥:在胚胎器官形成期,大鼠和家兔口服給予西格列汀的劑量分別高達250mg/kg和125mg/kg時(shí)未產(chǎn)生畸形(按照成人每日推薦劑量100mg計算,分別達人體暴露量的32倍和22倍)。在大鼠口服給予劑量達每日1000mg/kg時(shí),觀(guān)察到胚胎肋骨畸形(缺失、發(fā)育不全和波狀肋骨)的發(fā)生率有輕度升高(按照成人每日推薦劑量100mg計算,大約是人體暴露量的100倍)。在大鼠口服給予劑量達每日1000mg/kg時(shí),觀(guān)察到雄性和雌性后代斷奶前平均體重有輕微降低,雄性后代斷奶后體重增加。然而,動(dòng)物生殖研究結果并不總是能夠預測人體的反應情況。目前沒(méi)有在懷孕婦女中進(jìn)行充分的和對照良好的研究;因此,本品在懷孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖藥物一樣,不建議在懷孕女性中使用本品。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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