辛伐他汀片的代謝機理是怎樣？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/6/9 11:13:40

導讀：

當辛伐他汀片與其它在治療劑量下對細胞色素P4503A4有明顯抑制作用的藥物或纖維酸類(lèi)衍生物或煙酸合用時(shí)，導致橫紋肌溶解的危險性增高。那么，辛伐他汀片的代謝機理是怎么樣的?

辛伐他汀片口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。在小鼠，給3～4倍人用劑量可以致癌，但在人類(lèi)大規模長(cháng)期臨床試驗中未見(jiàn)腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現該品有致突變作用。

要注意的是，應避免辛伐他汀與貝特類(lèi)或煙酸聯(lián)合用藥。除非脂質(zhì)水平改變的益處很可能超過(guò)這種聯(lián)合用藥所增加的危險性。在小規模、短期并謹慎監測的臨床研究中，小劑量的辛伐他汀與貝特類(lèi)或煙酸合用未引起肌病。HMG-CoA還原酶抑制劑與這些藥物合用通常不會(huì )使低密度脂蛋白膽固醇降低更多，但可以進(jìn)一步降低甘油三脂，以及升高高密度脂蛋白膽固醇。

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（實(shí)習編輯：黃承志）

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辛伐他汀片對于原發(fā)性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí)，可予辛伐他汀治療。辛伐他汀不但可降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇。市場(chǎng)價(jià)：￥8會(huì )員價(jià)：￥7
辛伐他汀片冠心病。對冠心病患者，辛伐他汀用于：(1)減少死亡的危險性。(2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。(3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。(4)減少心肌血管再通手術(shù)。(詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū))市場(chǎng)價(jià)：￥6會(huì )員價(jià)：￥5
辛伐他汀片對于原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí)，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。市場(chǎng)價(jià)：￥10會(huì )員價(jià)：￥6
辛伐他汀片1．高膽固醇血癥對于原發(fā)性高膽固醇患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí)，可予辛伐他汀治療，辛伐他汀不但可降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂，而且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。 (詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū))市場(chǎng)價(jià)：￥15會(huì )員價(jià)：￥18