辛伐他汀片禁用于活動(dòng)性肝臟疾病或無(wú)法解釋的血清轉氨酶持續升高者；懷孕和哺乳期婦女。那么，辛伐他汀片的注意事項是怎樣呢？

辛伐他汀片只有低于5%劑量的活性成份在外圍中發(fā)現，而其中95%可與血漿蛋白結合。辛伐他汀片在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚，但仍懷疑辛伐他汀片和經(jīng)CYP-3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑有相互作用。

辛伐他汀片在小鼠，給3～4倍人用劑量可以致癌，辛伐他汀片在人類(lèi)大規模長(cháng)期臨床試驗中未見(jiàn)腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現辛伐他汀片有致突變作用。辛伐他汀片本身無(wú)活性，辛伐他汀片口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加。

辛伐他汀片主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀片對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。辛伐他汀片口服后對肝臟有高度的選擇性，辛伐他汀片在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織，辛伐他汀片的大部分在肝臟進(jìn)行廣泛的首過(guò)吸收，辛伐他汀片主要作用在肝臟，隨后經(jīng)膽汁排泄。辛伐他汀片的注意事項是：

1.病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過(guò)程中繼續使用。

2.肝臟反應。本藥應慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動(dòng)性肝病或無(wú)法解釋的氨基轉移酶升高者應禁用辛伐他汀。在臨床實(shí)驗中，有少數服用辛伐他汀的患者有顯著(zhù)的血清氨基轉移酶持續升高(超過(guò)正常值3倍以上)的現象。但停藥后，則氨基轉移酶可回復至治療前水平，但無(wú)黃疸或其他有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無(wú)過(guò)敏現象。建議在治療前對于氨基轉移酶有升高現象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的氨基轉移酶有繼續升高的表現，特別是氨基轉移酶升高超過(guò)正常值3倍以上并保持持續，則應予停藥。與其他降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者氨基轉移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報道。這些變化通常在應用辛伐他汀治療后不久即有出現，但一般為一過(guò)性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。

3.肌肉反應。應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK，來(lái)自骨骼肌)輕微的一過(guò)性升高，但這些并無(wú)任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或/和顯著(zhù)的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應考慮為肌病，因此應要求病人若發(fā)現有不可解釋的上述肌病征象應立即告訴醫生。若發(fā)現肌酸激酶(CK)顯著(zhù)上升或診斷或懷疑肌痛，應立即停止辛伐他汀的治療。對于有急性或嚴重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導致二次急性腎衰竭傾向的病人應停止甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。

4.眼科檢查。即使在沒(méi)有任何藥物治療時(shí)，隨著(zhù)年齡增長(cháng)晶狀體混濁的發(fā)病率亦會(huì )增加，長(cháng)期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人體晶狀體無(wú)不良作用。

5.純合子型家庭性高膽固醇血癥。由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白(LDL)受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對此類(lèi)病人的治療效果不大理想。

6.高三酰甘油血癥。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果，而不適合治療以三酰甘油升高為主的異常情況(如Ⅰ、Ⅳ、及Ⅴ型高脂血癥)。

7.對酒精飲用量過(guò)大和/或有既往肝臟病史的患者，應謹慎使用本品。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）