泛昔洛韋顆粒為白色顆粒劑,主要成份為泛昔洛韋,口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。那么泛昔洛韋顆粒的藥理作用是怎樣的呢?
泛昔洛韋顆粒的藥理作用為:
本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2),水痘帶狀皰疹病毒(VZV)及乙型肝炎病毒有抑制作用。作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過(guò)與三磷酸鳥(niǎo)苷競爭,抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。
在細胞培養研究中,噴昔洛韋對下述病毒有抑制作用(按作用強弱次序排列):HSV-1、HSV-2、VZV。病毒對噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關(guān)。病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生。常見(jiàn)到由于缺乏病毒胸苷激酶而對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥,若病人治療臨床療效不佳時(shí),應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。
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(實(shí)習編緝:羅海媚)
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