藥物代謝動(dòng)力學(xué)主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。那么泛昔洛韋顆粒的藥物代謝動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?
泛昔洛韋顆粒的藥物代謝動(dòng)力學(xué)如下:
泛昔洛韋是噴昔洛韋的二乙酰基-6去氧類(lèi)似物,口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。國外對12名健康男性志愿者分別口服泛昔洛韋500mg和靜脈注射噴昔洛韋400mg的研究結果表明,泛昔洛韋的絕對生物利用度為77±8%,12名志愿者靜脈注射噴昔洛韋400mg后,噴昔洛韋消除分布容積為125±21.3L,穩態(tài)分布容積為85.3±10.8L。當血藥濃度在0.1-20mg/ml范圍內時(shí),噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小于20%,全血/血漿分配比率接近于1。
據國外文獻報道,124名健康男性志愿者口服泛昔洛韋500mg后得到的噴昔洛韋的峰濃度為3.3±0.8mg/ml,達峰時(shí)間為0.9±0.5h,血藥濃度—時(shí)間曲線(xiàn)下面積為8.6±1.9mg?h/ml,血漿消除半衰期為2.3±0.4h。食物對生物利用度無(wú)明顯影響,口服泛昔洛韋500mg,每日3次,連續7天,未見(jiàn)噴昔洛韋的蓄積現象。泛昔洛韋口服后在體內經(jīng)由醛類(lèi)氧化酶催化轉為噴昔洛韋而發(fā)揮作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血和尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋。泛昔洛韋主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。腎功能不全者噴昔洛韋的表觀(guān)血漿清除率、腎清除率和血漿清除率常數均隨腎功能的降低而下降。國內泛昔洛韋藥代動(dòng)力學(xué)研究結果與國外研究結果基本一致。
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(實(shí)習編緝:羅海媚)
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