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恩替卡韋片的抗病毒活性如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/5/21 13:08:57
    導讀:恩替卡韋片主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應的危險性更高。那么,恩替卡韋片的抗病毒活性如何?

恩替卡韋片因為老年患者多數腎功能有所下降,因此應注意藥物劑量的選擇,并且監測腎功能。那么,恩替卡韋片的抗病毒活性如何?下面讓小編為你介紹吧。

恩替卡韋片的抗病毒活性是:

在轉染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM),而恩替卡韋對在細胞培養液中生長(cháng)的1型人類(lèi)免疫缺陷病毒(HIV)無(wú)臨床相關(guān)活性(EC50]10μM)。

每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平(4至8個(gè)log10)。對5只北美土撥鼠的長(cháng)期研究表明,每周口服0.5mg/kg恩替卡韋(相當于人體1.0mg的劑量)能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測水平(病毒DNA水平[200拷貝/mL,PCR法)長(cháng)達3年之久。在任何使用該藥治療長(cháng)達3年的動(dòng)物中,未發(fā)現HBV多聚酶發(fā)生與恩替卡韋耐藥相關(guān)的變化。

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(實(shí)習編輯:盧錦銳)

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