恩替卡韋片(博路定)的主要成分為恩替卡韋。恩替卡韋片(博路定)為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。那么，恩替卡韋片(博路定)的抗病毒活性有什么呢？

恩替卡韋片(博路定)的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍，恩替卡韋片(博路定)有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩替卡韋片(博路定)主要以原形通過(guò)腎臟清除，清除率為給藥量的62－73%。恩替卡韋片(博路定)在腎清除率為360－471mL/min，且不依賴(lài)于給藥劑量，恩替卡韋片(博路定)同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋片(博路定)應空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。

恩替卡韋片(博路定)對健康人群口服用藥后，恩替卡韋片(博路定)被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度（Cmax）。恩替卡韋片(博路定)每天給藥一次，6－10天后可達穩態(tài)，累積量約為兩倍。恩替卡韋片(博路定)在達到血漿峰濃度后，恩替卡韋片(博路定)的血藥濃度以雙指數方式下降，達到終末清除半衰期約需128－149小時(shí)。

恩替卡韋片(博路定)的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，其表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量，恩替卡韋片(博路定)廣泛分布于各組織。恩替卡韋片(博路定)的體外實(shí)驗表明與人血漿蛋白結合率為13%。恩替卡韋片(博路定)在給人和大鼠服用后，恩替卡韋片(博路定)未觀(guān)察到氧化或乙酰化代謝物，但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋片(博路定)不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。

恩替卡韋片(博路定)的抗病毒活性：在轉染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM），而恩替卡韋對在細胞培養液中生長(cháng)的1型人類(lèi)免疫缺陷病毒（HIV）無(wú)臨床相關(guān)活性（EC50]10μM）。

每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平(4至8個(gè)log10）。對5只北美土撥鼠的長(cháng)期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋（相當于人體1.0mg的劑量）能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測水平（病毒DNA水平[200拷貝/mL，PCR法)長(cháng)達3年之久。在任何使用該藥治療長(cháng)達3年的動(dòng)物中，未發(fā)現HBV多聚酶發(fā)生與恩替卡韋耐藥相關(guān)的變化。

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（實(shí)習編緝：李華藝）